Cytarabine ay isang gamot na cytostatic at pangunahing ginagamit upang gamutin ang talamak na myeloid lukemya. Sa pahiwatig na ito, kabilang ito sa pinakakaraniwang ginagamit na cytostatic gamot. Ginagamit din ito sa talamak na lymphoblastic lukemya (kilala rin bilang talamak na lymphocytic leukemia), myelodysplastic syndrome at di-Ang lymphoma ni Hodgkin. Cytarabine mayroon ding isang virostatic effect, kahit na hindi ito ginagamit bilang isang ahente ng virostatic.
Ano ang cytarabine?
Cytarabine ay isang isomer ng nucleoside cytidine na kabilang sa pangkat ng arabinosyl nucleoside. Sa halip na ang β-D-ribofuranose na karaniwan sa mga nucleoside, mayroon itong β-D-arabinofuranose. Ang Cytarabine ay binubuo ng isang furanose (asukal) at ang cytosine. Ang formula ng kemikal na molekula ng sangkap ay C9H13N3O5. Ang Cytarabine ay mayroong pangnguya masa ng 243.17 gx mol ^ -1 at umiiral bilang isang walang kulay na solid. Kaagad na natutunaw ang Cytarabine tubig. ang temperatura ng pagkatunaw ay 212-213 degree Celsisu. Ang Cytarabine ay isang cytostatic at inuri bilang isang antimetabolite batay dito mekanismo ng pagkilos. Ang nakamamatay dosis 50 sa mga daga ay> 5 mg x kg ^ -1 kapag pinangangasiwaan ng intravenously at> 500 mg x kg ^ -1 kapag binibigyan ng pasalita. Bukod dito, ang cytarabine ay mayroon ding aktibidad na virostatic, ngunit bihirang gamitin ito bilang isang ahente ng virostatic.
Pagkilos sa Pharmacologic
Ginagamit ang cytarabine bilang isang ahente ng cytostatic. Ang sangkap ay gumaganap bilang isang antimetabolite, nangangahulugang ang cytarabine ay kahawig ng isang natural na metabolite at pinipigilan ang metabolic pathway nito. Sa pamamagitan ng mekanismong ito, nakagagambala ang cytarabine sa isang normal na proseso (sa kasong ito, pagtitiklop ng DNA). Ito ang sanhi ng cytostatic effect. Pagkatapos ay pinagsamantalahan ang cytotoxicity nang medikal upang gamutin kanser. Upang linawin ang mekanismo ng pagkilos ng cytarabine, dapat munang sabihin na ang cytarabine ay phosporylated sa katawan hanggang sa cytosine arinoside trifosfat. Ang Cytosinarabinoside triphosphate ay ang aktwal na aktibong sangkap. Ang sangkap na ito ay isinasama sa DNA sa panahon ng pagtitiklop ng DNA sa halip na ang nucleotide cytidine triphosphate. Ang aktibong anyo ng cytarabin kaya pinapalitan ang DNA building block cytidine trosfat. Posible ito sapagkat ang cytarabine ay katulad ng kemikal sa cytidine trosfat. Bukod dito, hinahadlangan ng cytarabine ang mga mekanismo ng pag-aayos ng DNA. Sa pangkalahatan, ang cytarabine ay may cytotoxic, o nakakapinsala sa cell, na epekto sa pamamagitan ng mga proseso na inilarawan. Ang cytotoxic effect ay halos eksklusibo sa panahon ng S phase ng siklo ng cell. Tungkol sa mga pharmacokinetics ng cytarabine, dapat pansinin na ang cytarabine ay likido-natatagusan kapag pinangangasiwaan ng intravenously at subcutaneously. Pagkatapos ng oral pangangasiwa, mas mababa sa 20% ng pinangangasiwaang cytarabine na hinihigop sa daluyan ng dugo. Ang Cytarabine ay maaari ring ibigay nang intrathecally (sa subarachnoid space). Sa mataas na dosis, nagagawa nitong tawirin ang dugo-utak hadlang at sa gayon ay maaaring magbigay ng isang epekto sa utak. Plasma nagbubuklod ng protina ng sangkap ay 13%. Nagaganap ang metabolization sa atay. Ang Cytarabine ay metabolised sa dalawang metabolites cytosine arabinoside triphosphate at uracil arabinoside, ang dating aktibo ngunit ang huli ay hindi. Pag-aalis nangyayari sa pamamagitan ng cytosine deaminases sa atay at klase.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Medikal, ang cytarabine ay ginagamit bilang isang ahente ng cytostatic. Ang pangunahing aplikasyon ng gamot ay talamak myeloid lukemya (AML). Ang Cytarabine ay isa sa pinakamahalagang cytostatic gamot at pinangangasiwaan sa halos bawat paggamot ng AML. Bilang karagdagan, ang sangkap ay ginagamit sa talamak na lymphoblastic leukemia. Ang isang madalas na ginagamit na pamumuhay ay ang tinatawag na 7 + 3 na pamumuhay, kung saan ang cytarabine ay pinangangasiwaan ng pitong araw na sinusundan ng isang sangkap mula sa pangkat ng antracycline sa loob ng tatlong araw. Ang mga indikasyon ng cytarabine sa mga bata at kabataan pati na rin sa mga may sapat na gulang ay talamak myeloid leukemia (AML), talamak na lymphoblastic leukemia (LAHAT), myelodysplastic syndrome (MDS) at hindiAng lymphoma ni Hodgkin (NHL). Ang dosis ng cytostatic na gamot ay nakasalalay sa sakit na ginagamot at edad ng pasyente, taas, at bigat ng katawan.
Mga panganib at epekto
Ang epekto ng cytotoxic ng cytarabine ay nakakaapekto hindi lamang sa mga nabulok kanser mga cell ngunit din malusog na mga cell ng organismo. Maaari nitong mamuno kung minsan malubhang epekto. Gayunpaman, dapat pansinin dito na ang mga epekto na ito ay dapat tanggapin sa maraming mga kaso upang mai-save ang buhay ng pasyente. Kung hindi ginagamot, ang mga sakit kung saan ipinahiwatig ang cytarabine ay nakamamatay. Kabilang sa mga side effects
Pagkawala ng buhok (alopecia), alibadbad, utak ng buto depresyon (pinsala sa utak ng buto na nagreresulta sa nabawasan na pagbuo ng dugo mga cell), pagsusuka (emesis), anemya (sa anemia, mayroong isang nabawasan na antas ng pula ng dugo at isang hindi sapat na bilang ng mga erythrocytes sa dugo. Bilang isang resulta, hindi sapat oksiheno maaaring maihatid). At saka, thrombocytopenia (isang nabawasan na bilang ng platelets, na tinatawag na thrombosit, sa dugo), neutropenia (neutropenia ay isang pagbaba sa neutrophil granulocytes, isang subtype ng mga leukosit, sa dugo), mininghitis (meningitis), dyspnea (igsi ng paghinga), mucositis (pamamaga ng mga mauhog na lamad), at atay ang pinsala ay regular na mga epekto.
