Repaglinide ay isang aktibong sangkap, na ginagamit sa sakit dyabetis mellitus type 2, kapag pandiyeta mga panukala, pagbawas ng timbang at pagsasanay sa pisikal ay hindi sapat na nababawasan dugo asukal. Sa pamamagitan ng pagbabawal ng potasa mga channel ng mga beta cell sa pancreas, ang gamot ay humahantong sa paglabas ng insulin. Kung ang mga kondisyon sa dosis at paggamit ay sinusunod, repaglinide mahusay na disimulado.
Ano ang repaglinide?
Ang oral na gamot na antidiabetic repaglinide sanhi ng pagtaas sa insulin pagtatago mula sa endocrine pancreas. Partikular itong nagbubuklod sa potasa mga channel, sanhi insulin pagtatago Ang repaglinide ay kabilang sa glinide Grupo ng gamot at ito ay isang benzoic acid nagmula. Gumagawa lamang ito sa pagkakaroon ng glukos at mayroong isang maikling tagal ng pagkilos.
Mga epekto sa parmasyutiko sa katawan at organo
Ang repaglinide ng gamot ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral pangangasiwa. Ang maximum na plasma walang halo naabot pagkatapos ng isang oras at mabilis na bumababa. Pagkatapos ng 4-6 na oras, ang gamot ay ganap na natanggal. Ang pagkilos ng parmasyolohikal ng repaglinide ay pagsugpo ng umaasa sa ATP potasa channel ng pancreatic beta cells. Ang potassium channel ay isang malaking kumplikado ng iba't ibang mga nagbubuklod na site para sa endogenous molecule. Katabi ng lamad proteins, ang mga receptor ng sulfonylurea, kinokontrol ang pagbubukas ng channel. Endogenous molecule, Pati na rin gamot tulad ng repaglinide, makipag-ugnay sa mga tukoy na receptor na ito. Ang mas mataas na ugnayan para sa mga receptor, mas malakas ang gamot. Ang pagsugpo sa potassium channel ay humahantong sa pagkasira ng mga beta cells na may kasunod na pagbubukas ng kaltsyum mga channel Ang tumaas kaltsyum pag-agos sa mga beta cell pagkatapos ay induces pagtatago ng insulin. Mabilis at kumikilos ang Repaglinide laban lamang sa postprandial dugo glukos. Sa partikular, mabisang pagbaba ng postprandial dugo glukos Kasalukuyang itinuturing na mahalaga sa pagbabawas ng pangmatagalang mga kaganapan sa cardiovascular. Mas kaunting mga kaganapan sa hypoglycemic din ang nagaganap sapagkat, una, ang tagal ng pagkilos ay maikli at, pangalawa, ang mga glinide ay pumipigil sa potassium channel lamang sa pagkakaroon ng asukal. Samakatuwid, ang epekto ng repaglinide ay pinalambing dahil bumagsak ang glucose sa dugo at ang pagtatago ng basal na insulin ay hindi apektado. Ang pagkasira ng gamot ay nangyayari nang higit pa sa hepatically sa pamamagitan ng cytochrome P-450 enzymes CYP2C8 at CYP3A4. Ang CYP28C ay gumaganap ng isang mas mahalagang papel sa prosesong ito. Kaya, ang metabolismo ng gamot ay maaaring mabago nang sensitibo kung iba pa gamot alinman sa pagbawalan o dagdagan ang dalawa enzymes. Sa partikular, ang pagsugpo sa enzymes maaari mamuno sa mas mataas na antas ng dugo ng repaglinide, na maaaring maging sanhi hypoglycemia. Siyamnapung porsyento ng gamot ay naipalabas sa pamamagitan ng apdo at halos 8% lamang ang naipalabas sa pamamagitan ng mga bato.
Paggamit at paggamit ng medikal para sa paggamot at pag-iwas.
Ginagamit ang Repaglinide sa uri 2 dyabetis mellitus kapag ang normalisasyon ng glucose sa dugo ay hindi maaaring makamit ng diyeta, ehersisyo, at pagbawas ng timbang. Maaari itong pangasiwaan bilang monotherapy, ngunit ang pagsasama sa ilang iba pang mga ahente ng antidiabetic ay posible rin. Dahil sa mabilis na pagkilos ng repaglinide, inirerekumenda na dalhin bago ang pangunahing pagkain, perpektong 15 minuto nang pauna. Ang paunang dosis ay 0.5 mg at maaaring madagdagan kung kinakailangan, sa pagitan ng 1-2 linggo, sa isang maximum na solong dosis ng 4 mg Kung lumilipat mula sa isa pang antidiabetic na gamot sa repaglinide, kung gayon ang paunang dosis ay 1 mg. Ang pinakamataas dosis bawat araw ay 16 mg. Ang paggamit ng gamot ay maaari ding kakulangan sa bato, dahil ang repaglinide ay halos hindi natanggal nang banal. Gayunpaman, depende sa konstelasyon ng kaso, dapat isaalang-alang ang isang pagbawas ng dosis. Regular na mga pagsusuri sa medikal na antas ng glucose ng dugo at glycated pula ng dugo (hbaxnumxc) dapat gampanan upang matiyak na sapat terapewtika. Bilang karagdagan, ang epekto ng repaglinide ay maaaring bawasan sa kurso ng paggamot. Ang tinaguriang pangalawang pagkabigo na ito ay maaaring mangyari dahil sa pag-unlad ng dyabetis mellitus o maaaring isang nabawasan na tugon sa gamot.
Mga panganib at epekto
Mayroong ilang mga kontraindiksyon sa paggamit ng repaglinide. Halimbawa, hindi ito dapat gamitin sa isang uri ng 1 diabetes. Ang paggamit nito ay kontraindikado din sa atay Dysfunction o isang derailment ng glucose metabolismo, sa mga tuntunin ng ketoacidosis. Katulad nito, ang paggamit nito sa mga indibidwal na wala pang 18 taong gulang at sa mga may sapat na gulang na higit sa 75 taong gulang ay hindi pa napag-aralan nang sapat; samakatuwid, pangangasiwa ng repaglinide ay hindi inirerekomenda sa mga pasyente na populasyon. Ang Repaglinide ay hindi dapat gamitin habang pagbubuntis o paggagatas. Ang peligro ng labis na dosis, na may kasunod na hypoglycemia, mababa kung ang dosis ay sinusunod at sapat na pagkain ang kinukuha. Sa prinsipyo, gayunpaman, hypoglycemia posible sa repaglinide, tulad ng ibang antidiabetic agents. Gayunpaman, ang panganib ay nabawasan dahil sa maikling kalahating buhay ng repaglinide. Kung may mga reaksyong hypoglycemic, kadalasang banayad sila. Ang iba pang mga epekto ay sa napakabihirang mga kaso ng mga reaksiyong alerhiya, atay Dysfunction pati na rin ang pagdidisenyo ng mata. Mas madalas, mga reklamo ng digestive tract mangyari, tulad ng pagdudumi or tiyan sakit. Mayroong isang bilang ng mga gamot na nakikipag-ugnay sa repaglinide upang ang hypoglycemic na potensyal ng repaglinide ay pinahusay. Sa partikular, kasama dito gemfibrozil, clarithromycin, itraconazole, ketoconazole, trimethoprim, cyclosporin, clopidogrel, iba pang mga ahente ng antidiabetic, monoamine oxidase inhibitors, Ang mga inhibitor ng ACE, salicylates, NSAIDs, alkohol, at anabolic steroids. Higit sa lahat, pagsama sa gemfibrozil hindi maipapayo dahil sa mga klinikal na pagsubok ang gamot na ito partikular na makabuluhang nadagdagan ang kalahating buhay ng repaglinide pati na rin ang lakas nito. Ang hypoglycemia ay maaaring mag-trigger ng mas madalas. Sa kabilang banda, may mga gamot, tulad ng rifampicin, na nagbabawas ng epekto ng repaglinide at sa gayon ay maaaring mangailangan ng pagtaas ng dosis. Iba pang mga pisikal na stress, tulad ng mga impeksyon, trauma, at lagnat, Maaari ring dagdagan ang antas ng glucose sa dugo, na maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis.
