Fludarabine: Mga Epekto, Gamit at Panganib

Fludarabine ay isang gamot na cytostatic na ginagamit para sa terapewtika ng mga malignant na sakit. Para sa hangaring ito, inilalapat ito ng intravenously bilang isang pagbubuhos.

Ano ang fludarabine?

Fludarabine ay isang gamot na cytostatic na ginagamit para sa terapewtika ng mga malignant na sakit. Para sa hangaring ito, inilalapat ito ng intravenously bilang isang pagbubuhos. Fludarabine, kilala rin bilang fludara o fludarabine-5-dihydrogen pospeyt, ay isang gamot na kabilang sa pangkat ng mga purine analogues. Ang sangkap ay isang tinatawag na fluorinated na nucleotide analog ng vidarabine. Ang mga Nucleotide analog ay may istruktura at / o pagganap na pagkakatulad sa mga nucleotide. Ang mga Nucleotide ay ang pangunahing mga bloke ng gusali ng deoxyribonucleic acid (DNA) at ribonucleic acid (RNA). Ang mga purine ay mahalaga ring mga bloke ng gusali ng mga nucleic acid. Hindi tulad ng karamihan sa mga nucleotide, ang fludarabine ay hindi naglalaman ng β-D-ribofuranose, ngunit sa halip β-D-arabinofuranose. Bilang karagdagan, pinapalitan ng fluorine ang adenine sa 2-posisyon. Karamihan sa Fludarabine ay ginagamit para sa paggamot ng mababang malignant na hindiAng lymphoma ni Hodgkin. Bukod dito, ginagamit ito para sa paggamot ng mga talamak na leukemias. Talamak na lymphocytic lukemya Ang (CLL) ay ginagamot din ng fludarabine.

Pagkilos sa parmasyutiko

Ang Fludarabine ay pinangangasiwaan ng intravenously. Naaabot ng gamot ang mga cell sa pamamagitan ng daluyan ng dugo. Sa mga cell, ang fludarabine ay nagiging isang aktibong metabolite. Ang isang metabolite ay isang intermediate sa isang biochemical pathway. Sa kasong ito, ang metabolite ay tinukoy bilang fludarabine ATP. Ang pag-convert ay nangyayari sa pamamagitan ng phosphorylation. Sa phosphorylation, a pospeyt ang pangkat ay nakakabit sa isang organikong Molekyul. Nagreresulta ito sa pagbuo ng isang phosphoroprotein. Ang Fludarabine ATP ay ang aktwal na aktibong form ng fludarabine. Ang gamot ay nakagagambala sa pagbubuo ng DNA at pinipigilan ang ribonucleotide reductase. Ang enzyme na ito ay bumubuo ng huling link sa pagbubuo ng mga bloke ng gusali ng DNA. Nang walang ribonucleotide reductase, ang organismo ay hindi maaaring gumawa ng mga bloke ng gusali ng DNA. Kailan man maghiwalay ang isang cell o kailangang ayusin ang pinsala ng DNA, umaasa ito sa ribonucleotide reductase. Marami kanser tataas ng mga cell ang rate ng paglilipat ng tungkulin ng ribonucleotide reductase sa pamamagitan ng mga pagbabago. Pinapayagan silang maghati nang mas mabilis. Tinutugunan ng Fludarabine ang isyung ito. Pinapayagan ng Ribonucleotide reductase ang mga cell na maghati nang mas mabagal o hindi man lang. Mula noon kanser Kadalasang madalas na nahahati ang mga cell, partikular na apektado ang mga ito ng pagkilos ng gamot. Gayunpaman, pinipigilan ng fludarabine hindi lamang ang ribonucleotide reductase kundi pati na rin ang DNA polymerase. Tulad ng ribonucleotide reductase, ang DNA polymerase ay isang enzyme. Catalyze nito ang synthesis ng DNA mula sa deoxyribonucleotides at sa gayon ay may mahalagang papel sa pagtitiklop ng DNA. Kapag pinigilan ang DNA polymerase, ang impormasyon sa genetiko ay hindi na makopya nang tama. Bukod dito, ang fludarabine nucleotide ay isinasama sa DNA ng apektadong cell. Ito ay humahantong sa apoptosis ng cell. Ang Apoptosis ay kilala rin bilang programmed cell death. Sa pamamagitan ng pagkasira ng materyal na genetiko, ang cell ay nagpapalitaw ng sarili nitong kamatayan at namamatay.

Paglalapat at paggamit ng medikal

Ginagamit ang Fludarabine upang gamutin ang mababang malignant na hindiAng lymphoma ni Hodgkin. 'Hindi-Ang lymphoma ni Hodgkin'ay isang kolektibong term para sa lahat ng mga malignancies ng lymphatic system maliban Sakit sa Hodgkin. Hindi masakit na pagpapalaki ng lymph ang mga node ay tipikal ng sakit, tulad ng isang pagkahilig at pagkamaramdamin sa impeksyon. Ang mga pasyente ay maaari ring magdusa lagnat, pawis sa gabi, pagbawas ng timbang, at pagkapagod. Ginagamit din ang Fludarabine upang gamutin ang mga talamak na leukemias. Ang mga leukemias ay kilala rin bilang dugo mga cancer Ang mga ito ay mga malignancies ng hematopoietic o lymphatic system. Sa isang mas malawak na kahulugan, ang mga leukemias ay maaaring maiuri bilang mga cancer. Ang mga talamak na leukemias ay may kasamang talamak na myeloid lukemya (AML) at talamak na lymphoblastic leukemia (LAHAT). Parehong ginagamot sa fludarabine. Ang mga talamak na leukemias ay maaari ring makilala sa pagitan ng isang myeloid at isang variant ng lymphoid. Ang Fludarabine ay ginagamit lamang sa paggamot ng talamak na lymphocytic lukemya. Ang CLL ay isang mababang-nakakapinsala, leukemikong hindi Hodgkin's lymphoma ng B cells. Ito ang anyo ng leukemia na pinakakaraniwan sa Kanlurang mundo.

Mga panganib at epekto

Ang pangunahing epekto ng fludarabine ay minarkahan ng myelosuppression. Ang Myelosuppression ay utak ng buto pagbabawal.Ang depresyon ng utak ng buto sanhi dugo pormasyon upang huminto. Ito ay humahantong sa isang kakulangan ng pula dugo mga cell (mga erythrocytes), puting mga selula ng dugo (mga leukosit) At platelets (thrombosit) sa organismo. Ang kawalan ng mga pulang selula ng dugo ay humahantong sa anemya. Ito ay ipinakita sa pamamagitan ng pagkamaramdamin sa mga impeksyon, pagkapagod at buhok pagkawala. Ang kawalan ng puting mga selula ng dugo, leukopenia, nagreresulta din sa isang malakas na pagkamaramdamin sa mga impeksyon. Thrombocytopenia, ang kawalan ng platelets, humahantong sa isang mas mataas na pagkahilig sa pagdugo. Ang myelosuppression ay nagbabanta sa buhay. Ang kombinasyon ng myelosuppression at immunosuppression ay partikular na mapanganib. Binabawasan ng Fludarabine ang mga CD4 helper cells, CD8 suppressor cells, at natural killer cells. Antibodies bumababa din. Maaari nitong mamuno sa matinding impeksyon na nakamamatay sa mga pinakamasamang kaso. Tulad ng ibang cytostatic gamot, ang mga pasyente na kumukuha ng fludarabine ay maaaring maranasan alibadbad, kahinaan, lagnat, at walang gana kumain. Ang labis na dosis ay maaari ding maging sanhi ng matinding sintomas ng neurological. Ang labis na dosis ay maaaring magkaroon ng nakamamatay na kahihinatnan. Ang Fludarabine ay hindi dapat gamitin sa mga kaso ng sobrang pagkasensitibo sa purine analogues. At saka, kakulangan sa bato hindi dapat naroroon kapag ang gamot ay ibinibigay. Nabulok na hemolytic anemya ay isang kontraindiksyon din. Dahil sa matinding epekto at cytotoxic effects, hindi dapat gamitin ang fludarabine habang pagbubuntis at paggagatas. Pakikipag-ugnayan umiiral na may pentostatin, dipyridamole, mga inhibitor ng adenosine pag-uptake, at may iba't-ibang bakuna.