Ang glycosides ay mga sangkap na organiko o gawa ng tao na nagreresulta mula sa maibabalik na paghalay ng dalawa o higit pang mga hugis-asukal na asukal o mula sa paghalay ng isang asukal na may iba't ibang uri ng mga alkohol sa pamamagitan ng tinaguriang glycosidic bond, sa bawat kaso ay nahahati sa isang H2O Molekyul. Ang mga glycoside ay na-synthesize ng maraming mga halaman sa isang halos hindi mabilang na pagkakaiba-iba, at ang ilan sa mga ito ay may mataas na kahalagahang medikal para sa mga tao, halimbawa bilang cardiac glycosides o bilang tinatawag na aminoglycoside antibiotics.
Ano ang mga glycoside?
Ang ilan sa mga glycoside, tulad ng tiyak flavonoids at tinatawag na cardiac glycosides, ay mahalaga bilang mga ahente ng gamot sa paggawa ng mga gamot. Ang mga glycoside o glycosides ay mga organikong compound na kung saan hindi bababa sa isa alkohol nalalabi (R-OH) ay naka-link sa anomeric C atomo ng hindi bababa sa isa asukal nalalabi sa pamamagitan ng isang glycosidic bond. Ang glycosidic bond ay nabuo sa pamamagitan ng paghalay ng isang cyclic asukal may isang alkohol nalalabi o ibang asukal. Ang asukal ay maaaring magkaroon ng singsing na may limang lamad o isang singsing na anim na membered, bawat isa ay may magkakaibang pagtatalaga. Sa bawat glycosidic bond, isang molekula ng tubig Nahati ang (H2O). Ang glycosidic bond ay laganap at magkakaiba sa mga halaman na maihahambing sa kahalagahan sa bond ng peptide sa pagbuo ng polypeptides at proteins. Mayroong isang halos hindi mapamahalaan na iba't ibang mga glycosides, na kung saan ay karagdagang pinahusay dahil sa iba't ibang mga tatlong-dimensional na istraktura ng molecule na may parehong kemikal na formula ng kemikal. Ang mga glycoside ay hindi maaaring ma-synthesize sa pamamagitan ng mga proseso ng metabolic sa mga cell ng halaman, ngunit iilan din ang ginawa ng pang-industriya na gumagamit ng mga proseso ng enzymatic o non-enzymatic. Ang ilan sa mga glycoside, tulad ng tiyak flavonoids at tinatawag na cardiac glycosides, may kahalagahan bilang mga ahente ng gamot sa paggawa ng gamot.
Pagkilos ng pharmacological
Ang ilang glycosides ay ginagamit ng mga halaman upang ipagtanggol ang kanilang sarili laban sa pathogenic kagaw o upang maprotektahan ang kanilang sarili mula sa mga mandaragit. Ang mga kinakailangang lason ay maaaring itago sa anyo ng isang glycoside bilang isang hindi aktibong lason sa mga maliliit na pagsasama ng cell (mga vakuola o lysosome). Kung kinakailangan, ang inactivated na lason ay maaaring palabasin at muling buhayin ng isang tukoy na glycosidase na tumutugma sa glycoside. Ang ilang glycosides ay ginagamit ng industriya ng parmasyutiko dahil sa kanilang mga epekto sa parmasyutiko. Pangunahin ang ilan flavonoids, cardiac glycosides at phenolic glycosides. Sa humigit-kumulang na 6,500 na kilalang mga flavonoid, iilan ang nagpapakita ng mga epekto sa pagpapahusay ng vascular. Maaari silang dampen pamamaga sa pamamagitan ng pag-inhibit histamine. Ang mga katangian ng antispasmodic at antiviral na epekto ng ilang mga flavonoid ay kilala rin. Gayundin, ang antioxidant ang mga epekto ng flavonoids ay pinahahalagahan. Dapat pansinin, gayunpaman, na ang antioxidant epekto ng quercetin, na matatagpuan sa maraming mga halaman bilang pangalawang sangkap, ay nakansela sa pamamagitan ng pag-ubos lamang ng kaunting gatas. Ang ilang mga flavonoid ay maaaring mas mababa ang kabuuan kolesterol mga antas nang hindi nakakaapekto HDL mga praksiyon, upang ang mahalagang panukat ng LDL Talagang nagpapabuti ang kolesterol at HDL na kolesterol. Ang target na halaga ng quient ay tatlo o mas kaunti. Sa pamamagitan ng kanilang antioxidant mga katangian, ilang natural na nagaganap na mga flavonoid (mansanas, tsaang berde, blueberries, cranberry, mga sibuyas) ay pinaniniwalaan ding magkaroon ng isang tiyak na epekto ng proteksiyon laban kanser. Ang partikular na kahalagahan ay ang tinatawag na cardiac glycosides, na, sa kaso ng digitalis glycosides, maaaring dagdagan ang puwersa ng kontraktwal ng puso kalamnan, bawasan rate ng puso, at mabagal na pagpapadaloy ng elektrisidad. Ang mga cardiac glycosides ay matatagpuan hindi lamang sa pamilyar na foxglove (digitalis), kundi pati na rin sa maraming iba pang mga halaman tulad ng Adonis rosas, damo ng obispo, liryo ng lambak, at marami pang iba. Ang balat ng ilang mga lason na toad ay naglalaman ng mga glycoside ng puso sa anyo ng bufadienolides, na ginamit bilang mga lason sa arrow. Mula sa pangkat ng phenolic glycosides o phenylglycosides, ang arbutin at iba`t ibang mga anthraquinones ay may espesyal na kahalagahan sa pharmacological dahil sa kanilang panunaw pagkilos.
Paggamit ng gamot at aplikasyon
Bilang karagdagan sa mga epekto ng antioxidant ng ilang mga flavonoid, isang pang-matagalang pag-aaral mula sa California ay nagpakita na ang fisetin, isang flavonoid na matatagpuan sa wig shrub, ay may kapaki-pakinabang na epekto sa pangmatagalang memorya.Digitalis glycosides, na nakuha mula sa featherly foxglove at ang pulang foxglove, bukod sa iba pa, ay ginagamit para sa kanilang mga epekto sa parmasyolohiko sa mga kakulangan sa puso at sa sinus o AV node-kuha tachycardia (puso palpitations) na may rate ng permanenteng matalo sa itaas ng 100 beats bawat minuto. Cardiac glycosides tulad ng digoxin at digitoxin ay madalas na ibinibigay na kasama ng isang ACE inhibitor at / o a beta-blocker, pati na rin isang diuretiko. Ang Arbutin at ilang mga antraquinone, parehong sangkap na kabilang sa phenolic glycosides, ay ginagamit na pharmacologically dahil sa kanilang panunaw epekto. Parehong mga aktibong sangkap ay madalas na mga bahagi ng pampurga. Dapat ito ay nabanggit na hydroquinone, isang remodeling na produkto ng arbutin, ay hindi dapat kunin ng higit sa limang beses sa isang taon nang hindi hihigit sa isang linggo sa bawat oras, dahil maaaring makapinsala sa atay sa mas mataas na dosis.
Mga panganib at epekto
Sa droga terapewtika naglalaman ng mga cardiac glycosides digoxin at digitoxin, dapat tandaan na ang kalahating buhay ng digoxin ay 1.5 araw at ng digitoxin, dahil sa sirkulasyon ng enterohepatic, ay kasing haba ng 7 araw. Nangangahulugan ito na ang gastric lavage at pangangasiwa ng aktibong uling ay kinakailangan sa kaso ng labis na dosis, na maaari mamuno sa seryoso puso arrhythmias pati na rin ang mga kaguluhan sa paningin at karamdaman at pagsusuka. Bilang karagdagan, ang sirkulasyon ng enterohepatic maaaring maputol colestyramine, na nagreresulta sa tumaas na paglabas ng digitoxin. Ang cyanogenic glycosides ay madalas na matatagpuan sa mga halaman sa kanilang berdeng dahon. Nagsisilbing proteksyon laban sa mga mandaragit. Ang mga nasirang dahon ay naglalabas ng parehong cyanogenic glycoside at ang kaukulang glycosidase, na sumisira sa glycoside at hahantong sa paglabas ng hydrocyanic acid (cyanide). Ang Cyanide (HCN) ay lubos na nakakalason sa halos lahat ng mga organismo, dahil napaparalisa nito ang chain ng respiratory at humantong sa mga sintomas ng pagkalason sa loob ng ilang segundo. Gayunpaman, ang walang halo ng cyanogenic glycosides sa mga dahon ng mga halaman ay kadalasang napakababa na walang panganib sa mga tao. Malawakang kilala ay ang cyanogenic glycoside amygdalin, na naroroon sa mga kernels ng mapait almonds at mga aprikot at maaaring maging sanhi ng mga sintomas kung natupok nang labis.
