Fluconazole ay ginagamit bilang isang ahente ng antifungal sa terapewtika ng impeksyong fungal dahil sa fungistatic na epekto nito. Ang aktibong sangkap ay ginagamit lalo na kung lokal o pangkasalukuyan (panlabas) terapewtika ng impeksyong fungal ay mananatiling hindi epektibo.
Ano ang fluconazole?
Fungal impeksyon ng balat at kuko pati na rin mga mauhog lamad (kabilang halamang-singaw sa ari, trus sa bibig) ay maaaring mabisang gamutin sa gamot. Para sa layuning ito, fluconazole maaaring mailapat, halimbawa, sa capsules o bilang paghahanda sa iniksyon. Fluconazole ay isang azole antifungal agent na, bilang isang triazole derivative, ay kabilang sa pangkat ng imidazoles at triazoles. Ang aktibong sangkap ay ginagamit sa paggamot ng mga impeksyon sa mga pathogenic fungi ng tao. Ang Fluconazole mismo ay isang maputi, mala-kristal pulbos mahirap matunaw yan tubig. Pinipigilan ng derivative ng triazole ang paglaki at pagpaparami ng mga pathogens, lalo na ang mga lebadura ng genus ng Candida, sa pamamagitan ng cytostatic o fungistatic na pagkilos nito. Fungal impeksyon ng balat at kuko pati na rin mga mauhog lamad (kabilang halamang-singaw sa ari, trus sa bibig) ay maaaring mabisang gamutin sa gamot. Para sa hangaring ito, ang fluconazole ay maaaring mailapat sa capsules, bilang paghahanda o pagsuspinde ng iniksyon.
Pagkilos ng pharmacological
Ang Fluconazole, tulad ng lahat ng mga kinatawan ng imidazoles at triazoles, ay kumikilos na fungistatically sa pamamagitan ng pagbabawal (pagbawalan) ng pagtatayo ng mga dingding ng cell ng yeast fungi at sa gayon ang kanilang paglago o pagpaparami. Nakasalalay sa dosis, ang aktibong sahog ay maaari ding magkaroon ng fungicidal (fungicidal) na epekto. Pagkatapos ng aplikasyon, ang aktibong sangkap ay pumapasok sa daluyan ng dugo alinman sa pamamagitan ng gastrointestinal tract (hal. Oral hard capsules) o direkta (intravenous injections) at ipinamamahagi sa buong organismo. Sa kaibahan sa tao lamad ng cell, Na kung saan ay binubuo ng kolesterol, bukod sa iba pang mga bagay, ang ergosterol ay ang pinakamahalagang bloke ng gusali ng lamad ng cell ng lebadura fungi. Pinipigilan ng Fluconazole ang isang enzyme sa cytochrome P450 system na mahalaga para sa pagbubuo ng ergosterol, na kilala bilang 14-alpha-demethylase, sa gayon hinaharangan ang pag-convert ng lanosterol sa ergosterol. Ang mga materyales sa gusali ay binago ng blockade mamuno sa mga depekto sa lamad ng cell ng lebadura na fungi at pinipinsala ang ilang mga proseso ng metabolic na kumokontrol sa paghahati ng mga fungal cell. Ang mga pathogens hindi na maaaring dumami (fungistatic effect). Gayunpaman, sa demethylase ng organismo ng tao, ang fluconazole ay may mas mahinang epekto sa pagbabawal.
Paggamit at aplikasyon ng medikal
Ang Fluconazole ay ginagamit partikular sa konteksto ng systemic (panloob) terapewtika ng mga impeksyon na may lebadura ng genus ng Candida (tinaguriang cadidoses), bukod sa kung saan ang Candida albicans ang pinakamahalagang kinatawan. Bilang panuntunan, ang balat at / o kuko (kuko at paa ng atleta impeksyon) o ang mauhog lamad (trus sa bibig, vaginal thrush) ay apektado ng candidiasis. Sa mga taong na-immunocompromised, ang isang impeksyong fungal ay maaari ring makaapekto sa lamang loob sa mga bihirang kaso. Alinsunod dito, ang fluconazole ay maaari ding gamitin prophylactically upang maiwasan ang impeksyong fungal sa mga taong humina immune system bilang resulta ng chemotherapy at / o radiotherapy mga panukala. Bilang karagdagan, ang fluconazole ay ipinakita na mabisa sa paggamot ng mininghitis (pamamaga ng meninges) sanhi ng mga impeksyon na may lebadura Cryptococcus neoformans. Ang Fluconazole ay maaari ring magamit nang prophylactically sa mga indibidwal na apektado ng HIV na may mas mataas na pagkalat para sa tukoy na impeksyong fungal na ito (impeksyon sa oportunista). Kung ang lokal o pangkasalukuyan na aplikasyon ng iba pang mga ahente ng antifungal ay hindi matagumpay para sa vaginal candidiasis, ang fluconazole ay maaaring gamitin bilang kahalili bilang bahagi ng sistematikong paggamot. Sa ilang mga kaso (humigit-kumulang 10 porsyento), ang mga pathogens bumuo ng paglaban sa fluconazole, kaya ang ahente ay dapat mapalitan ng iba pang antifungal gamot tulad ng flucytosine or amphotericin B.
Mga panganib at epekto
Ang Fluconazole, bilang isang medyo mas bagong miyembro ng triazoles, ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas kaunting mga mas malalang epekto at gamot mga pakikipag-ugnayan kumpara sa mga matatandang ahente sa pangkat na ito. Gayunpaman, ang therapy na may fluconazole ay hindi ganap na walang panganib at maaaring maiugnay sa iba't ibang mga epekto. Halimbawa, ang therapy na may fluconazole ay madalas na nauugnay alibadbad, pagsusuka, at mga sintomas ng gastrointestinal tulad ng tiyan sakit at pagdudumi. Ang pagtaas ng mga antas ng enzyme para sa alkaline phosphatase at aminotransferases ay madalas ding sinusunod. Sa ilang mga kaso, walang gana kumain, mga kaguluhan sa pagtunaw tulad ng pagkadumi or pagkamagulo, pagkahilo, sakit ng ulo, pulikat, nadagdagan ang produksyon ng pawis, mga nakakaabala na pandama tulad ng tingling, atay kapansanan, jaundice, anemya, at kahinaan at lagnat maaari ring mapansin. Napaka-bihira, angioedema, atay cirrhosis, tisyu nekrosis, at Stevens-Johnson syndrome, bukod sa iba pa, ay maaaring maiugnay sa fluconazole therapy. Ang Fluconazole ay kontraindikado sa pagkakaroon ng sobrang pagkasensitibo sa aktibong sangkap o iba pang mga ahente ng antifungal, sa pagkakaroon ng binibigkas atay disfungsi, puso arrhythmias, at may kapansanan sa pagpapaandar ng puso. Bilang karagdagan, ang gamot ay hindi dapat mailapat habang pagbubuntis, bilang isang kaugnayan sa mga malformation ng pangsanggol ay ipinakita sa mga pag-aaral ng hayop. Parallel therapy ng fluconazole na may terfenadine (antihistamine) o cisapride Ang (prokinetic) ay dapat ding ibukod.
